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DIDROCAL 依替膦酸鈉 雙膦酸鹽是一種在骨中附著于羥磷灰石的焦磷酸鹽類似物，是在洗衣粉安全性研究中偶然發(fā)現(xiàn)的。它能抑制破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收作用。這種特異作用于骨骼抑制骨吸收的作用，使雙膦酸鹽不僅用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥，也用于治療皮質(zhì)類固醇誘發(fā)骨質(zhì)疏松癥、男性骨質(zhì)疏松癥、Paget's病、高鈣血癥、骨代謝疾病、骨轉(zhuǎn)移瘤和其它以異常骨吸收為特征的疾病。雙膦酸鹽的口服吸收率很低。一...
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DIDROCAL 依替膦酸鈉 雙膦酸鹽是一種在骨中附著于羥磷灰石的焦磷酸鹽類似物，是在洗衣粉安全性研究中偶然發(fā)現(xiàn)的。它能抑制破骨細(xì)胞介導(dǎo)的骨吸收作用。這種特異作用于骨骼抑制骨吸收的作用，使雙膦酸鹽不僅用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥，也用于治療皮質(zhì)類固醇誘發(fā)骨質(zhì)疏松癥、男性骨質(zhì)疏松癥、Paget's病、高鈣血癥、骨代謝疾病、骨轉(zhuǎn)移瘤和其它以異常骨吸收為特征的疾病。雙膦酸鹽的口服吸收率很低。一般只有1%-10%口服劑量被吸收，如果與含鈣的食物或藥品一起服用時(shí)，這種吸收率會(huì)進(jìn)一步降低。 間斷、周期性口服依替膦酸鈉是第一個(gè)被用于臨床驗(yàn)證的治療骨質(zhì)疏松藥物。在7年的治療中，脊椎BMD增加大約8%、髖部1%～2%[29]。持續(xù)治療可以顯著降低脊椎BMD和有3次以上脊椎骨折的骨折高危人群的脊椎骨折發(fā)生率。多年來依替膦酸鹽曾在美國(guó)是唯一的上市的雙膦酸鹽，盡管FDA沒有批準(zhǔn)它作為防治骨質(zhì)疏松癥的藥物，而由于價(jià)格便宜在其它許多國(guó)家仍把周期性依替膦酸鈉的使用作為防治骨質(zhì)疏松癥的藥物。 20年里大量的雙膦酸鹽骨質(zhì)疏松防治臨床試驗(yàn) 2000年初，利塞膦酸鈉成為FDA批準(zhǔn)的第二個(gè)用于防治骨質(zhì)疏松的藥物。在兩個(gè)大型的有2458人參與的3年的研究[35，36]試驗(yàn)，該藥物增加絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥患者BMD、降低骨折的療效被證實(shí)。 2000年秋，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了阿侖膦酸鹽每周一次的治療方案和劑量［38］。臨床研究證實(shí)每周口服70mg阿侖膦酸鹽制劑一次，連續(xù)一年可以降低骨轉(zhuǎn)化生化指標(biāo)，療效與每日10mg的治療方式相比無顯著差異。而且兩年的療效同樣也沒有差異。2002年5月FDA又批準(zhǔn)了利塞膦酸鹽每周用藥35mg一次的劑型上市。 此外，正在研究開發(fā)的，并已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗(yàn)的zolodronate是單次靜脈注射的、作用更強(qiáng)的雙膦酸鹽 。單次治療可以與上述兩種口服雙膦酸鹽一樣有效抑制骨轉(zhuǎn)換，提高BMD。關(guān)于骨折預(yù)防的研究正在進(jìn)行中。 從目前的研究來看，在所有抗骨吸收藥物中，雙膦酸鹽是所有抗骨吸收的藥物中特異于骨骼、預(yù)防骨折療效最佳的治療藥物。 它能使脊椎骨折降低40%-50%， 非脊椎骨折降低30-40%， 髖部骨折降低40-60%。每日劑型與每周劑型有著同樣的增加BMD、抑制骨轉(zhuǎn)換生化指標(biāo)的療效。但每周用藥劑型對(duì)骨折的預(yù)防作用尚沒有足夠的臨床數(shù)據(jù)。目前FDA批準(zhǔn)用于骨質(zhì)疏松防治的雙膦酸鹽是阿侖膦酸鈉、利塞膦酸鈉。盡管存在一些胃腸道副作用，但臨床耐受很好。 建議： 1．用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥、皮質(zhì)類固醇繼發(fā)骨質(zhì)疏松癥等高骨轉(zhuǎn)換型骨質(zhì)疏松癥 2．男性骨質(zhì)疏松癥 3．低骨量合并骨折的患者，尤其脊椎骨折患者 4．根據(jù)醫(yī)學(xué)經(jīng)濟(jì)效益和利弊，目前普遍推薦治療時(shí)間為3年
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Didrocal是加拿大P &G Pharma 公司生產(chǎn)的藥品依替膦酸鈉（Etidronate Disodium）的商品名稱。 依替膦酸鈉是第一個(gè)上市的雙膦酸鹽代表性藥物，亦稱為羥乙膦酸鈉，由美國(guó)寶潔公司和孟山都藥廠開發(fā)，商品名為 Didronel。此品于 1977 年作為骨代謝調(diào)節(jié)劑在意大利首次上市，爾后在美國(guó)、加拿大、英國(guó)上市，依替膦酸鈉 20 世紀(jì) 90 年代在日本上市。1996 ...
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Didrocal是加拿大P &G Pharma 公司生產(chǎn)的藥品依替膦酸鈉（Etidronate Disodium）的商品名稱。 依替膦酸鈉是第一個(gè)上市的雙膦酸鹽代表性藥物，亦稱為羥乙膦酸鈉，由美國(guó)寶潔公司和孟山都藥廠開發(fā)，商品名為 Didronel。此品于 1977 年作為骨代謝調(diào)節(jié)劑在意大利首次上市，爾后在美國(guó)、加拿大、英國(guó)上市，依替膦酸鈉 20 世紀(jì) 90 年代在日本上市。1996 年，中國(guó)華西醫(yī)科大學(xué)研制成功依替膦酸鈉，以后多家企業(yè)獲準(zhǔn)生產(chǎn)依替膦酸鈉原料藥及其制劑。從近兩年全國(guó)主要城市醫(yī)院用依替膦酸鈉情況看，隨著新一代產(chǎn)品的相繼推出，依替膦酸鈉在同類品種中起伏波動(dòng)較小，其銷售額約占該類品種的 12％，處于平穩(wěn)發(fā)展態(tài)勢(shì)。它的功用作用對(duì)象為：骨質(zhì)疏松癥、異位骨化，如佩吉特（Paget）病、變形性骨炎、腎結(jié)石、惡性高鈣血癥等。 用法及用量：口服，0.2g/次，2次/日，兩餐間服用。服用時(shí)應(yīng)注意：需間隙、周期服藥，服藥2周后停藥11周，停藥期間需補(bǔ)鈣劑及維生素D3。腎功能損害者、孕婦及哺乳期婦女慎用。服藥2小時(shí)內(nèi)，避免食用高鈣食品（例如牛奶或奶制品）以及含礦物質(zhì)的維生素或抗酸藥。腎功能損害者、孕婦及哺乳期婦女慎用。若出現(xiàn)皮膚搔癢、皮疹等過敏癥狀時(shí)應(yīng)停止用藥。 它的不良反應(yīng)有：可出現(xiàn)腹部不適、腹瀉、軟便、口炎、頭痛、皮疹等。